白芍、赤芍的比较研究

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点击次数:7246 更新时间:2015年12月08日14:01:03 打印此页 关闭

白芍、赤芍均为来源于芍药属的常用中药,所含化学成分类似,但含量比例不同;药理活性相似,但作用强度不同。中医学对其功效的描述各有偏重,在中医临床应用上他们有明显的区别。探索比较白芍和赤芍药 材各方面的共性与差异,对有效控制白芍、赤芍药材质量和确保药物临床疗效具有非常重要的意义。

本文综述了二味药材在来源、中医功能主治、化学成分及药理活性等各方面的异同,旨在为临床更好地应用白芍、赤芍提供科学依据。 芍药作为药用已有二千多年的历史,应用范围十分广泛。在我国东汉名医张仲景所著《伤寒杂病 论》一书收载的133个方剂中,有芍药的就有31个, 阴阳表里寒热虚实均有所用。芍药分赤白始于南北朝,但当时并未在药用时真正区分,其药用资源均来源于多种芍药属的野生植物⋯。宋代以根的颜色划分赤芍与白芍,元朝至清代以花的颜色为划分依据, 近代则以是否栽培以及加工方法等为依据。从古代医家对二味药材的应用来看,《太平圣惠方》、《圣济总 录》中的方剂分别使用白芍、赤芍已很普遍删。此后的本草论著对白芍、赤芍的功效主治、加工炮制、 分布栽培、临床运用等均予以区别,并有详尽记载。 白芍、赤芍分用一直沿袭至现代,在历版《中国药 典》中,它们亦被分列为不同的中药。 作为传统常用中药材,白芍和赤芍的化学成分、 药理活性及临床应用很早就受到人们的关注,国内外众多学者对它们及其同属药材的化学成分进行了广泛而系统地研究,从中分离出大量的单萜及其苷类,并证实了其药理活性;有关白芍、赤芍资源分布和化学成分的比较研究也可见报道,遗憾的是, 还没有人从中医功能主治、化学成分及药理活性等 各方面对白芍、赤芍进行详尽的比较。

本文综述了二味药材的中医功能主治、化学成分和药理活性等 各方面的异同,旨在为临床更好地应用白芍、赤芍提供科学依据。

1白芍、赤芍的来源 尽管白芍和赤芍被历版《中国药典》收载为不同的两种中药141,且在临床应用方面有明显的区别,但 是它们在生物基源上有很多共同特征。从植物来源 和生物学上,白芍和赤芍均来源于毛茛科芍药属(Paeonia)植物,白芍为芍药(P lactiflora Pall)及变种毛果芍药(P lactiflora vartrichocarpa)的根,赤芍为 芍药(P lactiflora PaU)或川赤芍(P veitchii Lynch)的 干燥根。它们的遗传背景和次生代谢途径十分相近, 只是白芍主产于安徽毫州、浙江杭州和山东菏泽, 主要为栽培品,置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮,晒干而得。而赤芍中芍药主产于内蒙古、黑龙江、吉林和辽宁,川赤芍则主产于四川,多为野生品,以生品人药。

2白芍、赤芍中医功能主治的异同 白芍、赤芍均为常用中药材,临床应用十分广泛,可用于治疗常见的免疫系统疾病、心血管系统疾病以及肿瘤等。在中医临床应用上,白芍、赤芍同是寒性药,具有清热的共性,但白芍属补虚药, 长于补血平抑肝阳。赤芍属清热药,功偏清热凉血 祛瘀。白芍苦、酸、甘,微寒,人肝、脾经。具有 养血调经,平肝止痛,敛阴止汗之功。常用于治疗 血虚或阴虚有热的月经不调,阴虚盗汗,肝阴不足所致之头痛、胁肋疼痛等。赤芍苦,微寒,主人肝经。具有清热凉血,散瘀止痛之功。主要用于治疗 温病热人营血,血热吐衄以及目赤翳障等症。中医 学对其功效的描述各有偏重:白芍偏补血敛阴,赤芍擅泻火行滞。 白芍、赤芍中医功能主治上的异同在多部中医 著作中均有论述,如《本草求真》日: “赤芍药与白芍药主治略同,但白则有敛阴益营之力,赤则只有 散邪血之意;白则能于土中泻木,赤则能于血中活 滞。”《本草备要》日: “赤芍主治略同白芍,尤能泻 肝火,散恶血,治腹痛坚积,血痹疝瘕,经闭肠风, 痈肿目赤,能行血中之滞。”成无己《注解伤寒论》 谓: “芍药,白补而赤泻,白收而赤散也。”

3白芍、赤芍化学成分的比较植物学家很早就对白芍、赤芍的化学成分进行了系统研究。迄今为止从两药中分离得到的化学成 分包括单萜苷、多元酚、黄酮及其苷类、胡萝卜苷、 蔗糖等【习,其中最主要的成分是单萜苷及多元酚类化合物。芍药单萜苷类主要包括芍药苷、芍药内酯苷、 羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酰羟基芍药苷等, 这类化学成分统称为芍药总苷;而多元酚类化合物 则主要由多种没食子酰葡萄糖、丹皮酚等化学成分 组成,它们亦是经现代药理学验证且为药学界所普 遍认可的二味药材的主要药效组分。 事实上,从化学组成来看,白芍和赤芍非常一 致,均以单萜苷及多元酚类化合物为代表性成分, 这是相近的生物基源所决定的。但是由于生长环境的不同及药材采收后加工处理方式的差异,导致这 些成分在两味药材中的含量比例各有不同。与无需 炮制的野生品赤芍相比,白芍为人工栽培品,人药 前需经浸泡,刮皮,沸水煮至透心等炮制工序。这一过程使得白芍所含化学成分在整体上呈现下降的 趋势,尤以没食子酸、芍药苷、五没食子酰葡萄糖 和丹皮酚流失显著,但芍药内酯苷是个例外,与赤芍相比,它的含量在白芍中呈现明显优势,是含量仅次于芍药苷的第二主成分。在相同的液相色谱检测条件下,芍药内酯苷在芍药,未炮制的野生品)和川赤芍中均难以检出。 儿茶素、羟基芍药苷和没食子酸甲酯也是白芍与赤芍中含量差别较大的化学成分,川赤芍中儿茶素和羟基芍药苷含量很低,但没食子酸甲酯含量较高, 而在白芍和芍药样品中,这三种成分的含量比例与川赤芍有明显差异。从我们已有的研究结果可以很直观地观察到这些化学成分的整体变化。除了我们课题组,还有一些研究者也注意到了白芍和赤芍所含化学成分的异同,他们的研究结果 表明赤芍中芍药苷含量明显高于同基源的白芍;白芍和赤芍中含量差别较大的化学成分是芍药苷、芍药内酯苷和儿茶素同;此外,为了使白芍饮片外观洁白美观,同时也为了防止霉变生虫,部分药农采取 硫磺熏制药材的办法,这一过程使得白芍饮片的化 学成分产生了明显改变,在这些饮片的提取物中往 往能检测到大量的芍药苷亚硫酸酯,芍药苷的含量 则显著下降。这些研究结果与我们课题组的研究 结果是一致的。但就当前化学成分研究的现状而言, 还没有公认的标识性成分能够区分白芍和赤芍。

4白芍、赤芍药理活性的比较探讨从白芍药材中提取的白芍总苷是芍药单萜及其苷类化合物的总称,在白芍和赤芍药材中含量均较高,它们被报道 具有多种药理活性,如显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用,抗炎和免疫调节作用,保肝护肝作用,对子宫平滑肌的双向调节作用等陋;而植物多酚则是白芍和赤芍药材中另一类重要的药效组分,据报道具 有抗血小板凝集,抗血栓形成,抗实验性心肌缺血, 改善微循环,降低门脉高压,抗氧化等多种药理活性。白芍和赤芍中均含有芍药总苷和植物多酚, 这些共同的化学成分,使两种药材表现出了基本相同的药理活性。 含量比例的不同,又使它们呈现出明显的差别,如: 二者共同药理活性的作用强度并不相同,通常认为白芍具有较强的抗炎和免疫调节活性,而赤芍则因含有大量的多元酚而表现出较强的抗血小板凝集、 抗血栓及改善微循环等药理活性等。值得关注的是, 二味药材药理活性的差别目前还缺乏科学数据的支 ,它们物质基础和药理活性差别的纵深研究是其中医功能主治不同的现代科学依据,可以帮助我们解答赤、白芍分用的科学性以及究竟是什么化学成分导致了它们不同的治疗作用等一系列科学问题。

5讨论生长环境及炮制方法的不同导致芍药药性及功能主治相应发生了改变。随着对这种改变的认识不 断加深,芍药在中医临床应用中也逐渐分化并最终形成自芍与赤芍之分。随着时代的发展、科技的进步,这种长期临床实践中形成的经验科学用现代科学语言加以诠释已成为可能。迄今为止,植物化学 家已对芍药进行了半个多世纪的研究,分得的化学 成分逾百种,对它的化学成分研究还在不断深入, 对其活性成分的药理研究也在进一步地探索。但殊为遗憾的是,目前有关白芍药理活性的研究报道主要集中在其有效部位TGP,甚至有一些报道以TGP替代白芍药材,既忽略了白芍中其他化学成分的药 理活性,又无视TGP为白芍与赤芍共有组分这一事实。这不仅有悖于中医的整体观,也有以偏概全之嫌。

中药白芍和赤芍来源于同种或亲缘关系很近的植物,化学成分相近,但其中医功能主治却各有特点。以往的实践已证明,通过分离纯化手段获取单体化合物并进而研究其各单体的生物活性的方法过于粗放且相当盲目和偏面,难以将白芍、赤芍的化 学及生物学特性差异细致人微地表达出来。从追溯化学物质基础与中医功能主治差异的相关性出发, 对二者的化学成分及其相关药理活性进行详尽的比较,通过比较其共同和差异的化学成分以及这些化学成分及其化学成分的组合表现出的不同强度、不同种类的药理活性,不仅可以为白芍、赤芍中医分用的科学性提供参考依据,更可为中医合理应用白芍、赤芍提供基于现代医学理论基础的科学数据支撑。可以预见,随着对白芍、赤芍研究的系统化和深入化,其中医临床应用的科学内涵将会得到更为客观地阐释。

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